Abiraterone (CAS No.: 154229-19-3) - Inibitè aktif sentèz androjèn pou terapi avanse kansè pwostat
Kòm yon founisè pwofesyonèl nan famasetik -nkoloji engredyan pharmaceutique aktif (APIs), nou bay gwo-pite.Abirateroneki entèdi respekte estanda famakope mondyal yo (USP, EP, BP). Kòm metabolit aktif Abiraterone Acetate (yon prodrog lajman itilize), konpoze sa a sèvi kòm yon eleman debaz nan terapi vize pou kansè pwostat avanse. Li espesyalman bloke pwodiksyon androjèn deyò tèstikul yo (egzanp, nan glann adrenal ak tisi timè pwostat), adrese bezwen ki pa satisfè nan pasyan ki gen maladi pwogresif malgre estanda terapi androjèn privasyon (ADT) ak sèvi kòm yon matyè premyè kritik pou manifaktirè dwòg nkoloji atravè lemond.
Enfòmasyon de baz pwodwi
| Atik | Detay yo |
|---|---|
| Non pwodwi | Abiraterone |
| Nimewo CAS | 154229-19-3 |
| Sinonim | (3)-17-(3-piridinil) androsta-5,16-dien-3-ol; Aktif metabolit Abiraterone Acetate |
| Fòmil molekilè | C₂₄H₃₁NO |
| Pwa molekilè | 349.51 |
| Aparans | Poud cristalline blan ak -blan; San odè |
| Spesifikasyon | - Klas famasetik: Pite Pi gran pase oswa egal a 99.0% (HPLC); Esay (tankou Abiraterone) 98.0%-102.0%; Wotasyon optik espesifik [ ]²⁰D +15 degre a +19 degre (nan klowofòm, c=1); Pèt sou siye Mwens pase oswa egal a 0.5%; Rezid sou ignisyon Mwens pase oswa egal a 0.1%; Metal lou (Pb mwens pase oswa egal a 5ppm, Hg mwens pase oswa egal a 1ppm, Cd mwens pase oswa egal a 1ppm, Kòm mwens pase oswa egal a 1ppm); Solvang rezidyèl (etanòl mwens pase oswa egal a 500 ppm, asetòn mwens pase oswa egal a 500 ppm, klowofòm mwens pase oswa egal a 60 ppm) |
| Pwen k ap fonn | 227-229 degre (ak yon ti dekonpozisyon) |
| Pwen bouyi | 500.2 degre nan 760 mmHg (teyorik) |
| Solibilite | Pratikman ensolubl nan dlo (≈0.05 mg / L nan 25 degre); Soluble nan klowofòm (≈60 mg/mL), metanol (≈5 mg/mL), etanòl (≈3 mg/mL); Ti kras idrosolubl nan acetate etil |
| Kondisyon Depo | Sere nan yon veso ki fre (2-8 degre), sèk, limyè -pwoteje ann anb; Sele anba nitwojèn pou anpeche absòpsyon imidite, oksidasyon, ak fotodegradasyon; Evite kontak ak ajan oksidan, asid fò, ak baz fò; Lavi etajè: 36 mwa pou klas pharmaceutique (lè yo estoke pou chak kondisyon) |
Nwayo Mekanis ak Valè Terapetik
Kansè pwostat kwasans se trè depann sou androjèn (egzanp, testostewòn, dihydrotestosterone / DHT). Pandan ke estanda ADT diminye pwodiksyon androjèn tèstikul, li echwe pou bloke sentèz androjèn nan glann adrenal ak selil timè pwostat -androjèn "siple-testikil" sa yo kondwi pwogresyon maladi nan etap avanse.
Abiraterone (fòm aktif Abiraterone Acetate)egzèse efè vize anti-kansè li nan anpeche irevokabl cytochrome P450 17A1 (CYP17A1)-yon anzim kle nan chemen an sentèz androjèn. CYP17A1 katalize de reyaksyon kritik:
- 17 -idoksidasyon:Konvèti pregnenolone/pwojestewòn (précurseur adrenal) nan 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
- C17,20-lyaz aktivite:Konvèti 17 -metabolit idroksi sa yo nan dehydroepiandrosterone (DHEA)-premye precurseur testostewòn ak DHT.
Lè yo bloke CYP17A1, dwòg la elimine prèske tout sous androjèn (testikil, adrenal, ak timè-derivasyon), diminye drastikman nivo androjèn nan kò a ak siprime pwopagasyon selil kansè pwostat ak siviv.
Senaryo aplikasyon
Li se sitou itilize kòm yon API pharmaceutique pou fabrike fòmilasyon nkoloji oral (tablèt/kapsil) pou trete kansè pwostat avanse. Aplikasyon klinik li yo (atravè pwodwi fòmile) yo enkli:
1. Kastrasyon metastatik-Kansè pwostat ki reziste (mCRPC)
Pou pasyan ki gen mCRPC (kansè pwostat ki pwogrese malgre nivo testostewòn kastre), pwodui fòmil (yo administre kòm Abiraterone Acetate) konbine avèk prednisone (yon kortikosteroid) pou bese efè segondè yo. Done klinik yo montre li pwolonje siviv jeneral (OS) pa 4-6 mwa epi retade pwogresyon maladi a konpare ak plasebo.
2. Metastatik òmòn-kansè pwostat sansib (mHSPC)
Nan mHSPC ki gen gwo-risk (kansè ki pwopaje nan sit byen lwen men ki toujou reponn a ADT), tretman ak prednisòn plis ADT diminye risk pou pwogresyon maladi oswa lanmò pa ~50% epi li pwolonje OS anpil (OS medyàn pa rive nan esè kont mwa ak ADT sèlman).
3.R&D & Devlopman fòmilasyon
Yo itilize konpoze an tou nan R&D preklinik ak klinik pou:
- Optimize sistèm livrezon dwòg (egzanp, amelyore solubilite pou amelyore byodisponibilite oral).
- Devlope terapi konbinezon (pa egzanp, avèk inibitè PARP pou kansè pwostat BRCA-mutasyon).
- Ankèt sou aplikasyon potansyèl nan lòt maladi androjèn-(pa egzanp, sèten kalite kansè nan tete).
Kalite & Sekirite Asirans
Kòm yon API nkoloji espesyalize, Abiraterone mande pou kontwòl kalite strik pou asire efikasite, pite, ak konfòmite ak estanda regilasyon mondyal yo:
1. Faktori & Kontwòl Pite
Pwosesis sentèz: Pwodui atravè sentèz chimik kiral milti-etap (ki gen ladan konstriksyon nwayo esteroyid, atachman bag piridin, ak pwoteksyon/depwoteksyon gwoup idroksil). Kontwòl strik sou stereochimi asire ke aktif 3 -izomè a reprezante pi gwo pase oswa egal a 99.5% nan pwodwi final la.
Pirifikasyon: Pirifye atravè kolòn kwomatografi ak rekristalizasyon pou retire enpurte (egzanp, diastereomèr, sous-pwodwi sentetik) - sèl enpurte Mwens pase oswa egal a 0.2%, enpurte total Mwens pase oswa egal a 0.5%.
Konfòmite GMP: Prepare nan chanm pwòp Klas A/B (daprè direktiv ICH Q7) ak trasabilite konplè matyè premyè ak pwosesis pwodiksyon; odit regilye pa tyè-otorite regilasyon (pa egzanp, FDA, EMA).
2. Pwotokòl Tès konplè
| Atik tès la | Metòd | Kritè Akseptasyon |
|---|---|---|
| Pite ak Esè | HPLC (kolòn C18, deteksyon 254 nm) | Pite Pi gran pase oswa egal a 99.0%; Esè 98.0%–102.0% |
| Pite chiral | Chiral HPLC (seluloz tris (3,5-dimethylphenylcarbamate) kolòn) | Izomè aktif 3 -Pi gran pase oswa egal a 99.5%; Inaktif 3 -izomè mwens pase oswa egal a 0.5% |
| Sibstans ki gen rapò | HPLC (elisyon gradyan) | Single enpurte mwens pase oswa egal a 0.2%; Total enpurte mwens pase oswa egal a 0.5% |
| Metal lou | ICP-MS (Plasma endiktif kouple-Mas Spectrometry) | Pb Mwens pase oswa egal a 5 ppm, Hg Mwens pase oswa egal a 1 ppm, Cd Mwens pase oswa egal a 1 ppm, Kòm mwens pase oswa egal a 1 ppm |
| Solvang rezidyèl | GC (pran echantiyon espas tèt, detektè FID) | Klas 2 Solvang Mwens pase oswa egal a 500ppm; Solvang klas 1 pa detekte |
| Pèt sou siye | Metòd gravimetrik (105 degre pou 2 èdtan) | Mwens pase oswa egal a 0.5% |
| Idantifikasyon | Spectroskopi IR & Tan Retansyon HPLC | Matche spectre estanda referans; Tan retansyon ki konsistan avèk estanda |
3. Rapèl sekirite (pou pwodwi fòmile)
Efè segondè: Lè yo itilize nan pratik klinik (kòm yon pati nan dwòg fòmile), efè segondè komen yo enkli tansyon wo, ipokalimi (potasyòm ki ba), retansyon likid, ak èdèm (jere ak prednisone konkouran). Risk ki ra men ki grav gen ladan epatotoksisite (siveye fonksyon fwa chak mwa) ak aritmi kadyak.
Kontr: Ipèsansibilite nan Abiraterone oswa ekssipyan; gwo twoub epatik (Child-Pugh Klas C); gwosès (risk teratojenik-fanm ki gen laj pou fè pitit ta dwe evite ekspoze a API).
Entèaksyon dwòg: Evite itilize ansanm ak pwodiktè CYP3A4 fò (egzanp, rifampin, fenitoin) paske yo diminye nivo Abiraterone; pran prekosyon ak warfarin (ogmante risk senyen) ak digoxin (ogmante risk aritmi).
Koperasyon ak sipò teknik
Nou bay Abiraterone pharmaceutique -nan anbalaj Customized pou satisfè bezwen manifaktirè dwòg yo ak enstitisyon R&D:
Opsyon anbalaj: 1g, 10g, 100g, oswa 1kg flakon an vè jòn (sele ak bouchon teflon-aliyen ak desiccants) pou ti -pakèt R&D; Tanbou fib 5kg, 25kg (ak revètman papye aliminyòm) pou pwodiksyon komèsyal -tout anba pwoteksyon nitwojèn.
Dokimantasyon regilasyon: Bay dosye teknik konplè, ki gen ladan Sètifika Analiz (COA), Fichye Mèt Medikaman (DMF), Sètifika Apwopriye (CEP), ak done estabilite (akselere, alontèm) pou sipòte enskripsyon dwòg nan Inyon Ewopeyen an, Etazini, Lachin, ak lòt mache mondyal yo.
Valè-Sèvis Te ajoute: Ofri pèsonalize pwofil enpurte, konsiltasyon amelyorasyon solubilite, ak sipò fòmilasyon preklinik (egzanp, pou sistèm livrezon ki baze sou lipid-) pou optimize devlopman pwodwi.
Kontakte nou
Si ou se yon manifakti pharmaceutique, konpayi R&D nkoloji, oswa òganizasyon kontra fabrikasyon (CMO) ki konsantre sou terapi kansè pwostat, nou akeyi ou pou kolabore avèk nou:
Enfòmasyon sou kontak:
Imèl: sales@huarongpharma.com
Telefòn/WhatsApp: +86 13751168070
Adrès: [Adrès konpayi ou a, pa egzanp, No XX, High-Zòn Teknoloji, Chengdu, Sichuan, Lachin]
Nou respekte prensip "nkoloji-bon jan kalite klas, konfòmite regilasyon, ak kliyan-santre" epi nou pran angajman pou bay API serye pou tretman kansè lavi-sove atravè lemond!
Baj popilè: Abiraterone CAS 154229-19-3, Lachin Abiraterone CAS 154229-19-3 manifaktirè, Swèd
