Abiraterone Acetate (CAS No .: 154229 -18-2) - Enibitè sentèz androjèn ki vize pou kansè pwostat avanse
Kòm yon founisè pwofesyonèl nan engredyan aktif nkoloji pharmaceutique -klas, nou bay gwo -pite Abiraterone Acetate ki entèdi konfòme ak estanda famakope mondyal yo (USP, EP, BP). Yon premye-nan-inibitè oral sentèz androjèn, li se yon poto nan tretman an.kastrasyon metastatik-kansè pwostat ki reziste (mCRPC)epikastrasyon metastatik-kansè pwostat sansib (mCSPC)-de etap avanse kansè pwostat ki kondwi pa siyal androjèn. Mekanis li yo nan vize pwodiksyon androjèn deyò tèstikul yo (egzanp, nan glann adrenal yo, tisi timè pwostat) adrese yon bezwen kritik ki pa satisfè nan pasyan ki gen maladi pwogresif malgre terapi ormon estanda.
Enfòmasyon de baz pwodwi
| Atik | Detay yo |
|---|---|
| Non pwodwi | Abiraterone Acetate |
| Nimewo CAS | 154229-18-2 |
| Sinonim | (3)-17-(3-Pyridinyl) androsta-5,16-dien-3-yl acetate; Zytiga® (non mak pou fòmilasyon komèsyal yo) |
| Fòmil molekilè | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Pwa molekilè | 391.54 |
| Aparans | Poud cristalline blan ak -blan; San odè |
| Spesifikasyon | - Klas famasetik: Pite Pi gran pase oswa egal a 99.0% (HPLC); Assay (kòm abiraterone acetate) 98.0% -102.0%; Wotasyon optik espesifik [ ]²⁰D +14 degre a +18 degre (nan klowofòm); Pèt sou siye Mwens pase oswa egal a 0.5%; Metal lou (Pb mwens pase oswa egal a 5ppm, Hg mwens pase oswa egal a 1ppm, Cd mwens pase oswa egal a 1ppm); Solvang rezidyèl (etanòl mwens pase oswa egal a 500 ppm, asetòn mwens pase oswa egal a 500 ppm) |
| Pwen k ap fonn | 110-114 degre (ak dekonpozisyon) |
| Solibilite | Pratikman ensolubl nan dlo (≈0.1 mg / L nan 25 degre); Soluble nan etanòl (≈2 mg/mL), metanol (≈3 mg/mL), ak klowofòm (≈50 mg/mL); Ti kras idrosolubl nan acetate etil |
| Kondisyon Depo | Sere nan yon veso ki fre (2-8 degre), sèk, limyè -pwoteje; Sele pou anpeche absòpsyon imidite, oksidasyon, ak fotodegradasyon; Lavi etajè: 36 mwa pou klas pharmaceutique (lè yo estoke pou chak kondisyon) |
Fonksyon Nwayo ak Mekanis Aksyon
Kansè pwostat kwasans se trè depann sou androjèn (òmòn sèks gason, pa egzanp, testostewòn, dihydrotestosterone / DHT). Terapi estanda ormon (terapi privasyon androjèn/ADT) diminye pwodiksyon androjèn testikil men li pa bloke sentèz androjèn nan lòt tisi (glann adrenal, selil timè pwostat) oswa nan précurseur adrenal (egzanp, dehydroepiandrosterone/DHEA).
Abiraterone Acetate se yonprodrog-li konvèti nan kò a nan fòm aktif li,abiraterone, ki irevokabl inibitcytochrome P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 se yon anzim kle nan sentèz androjèn ki katalize de etap enpòtan:
17 -idwoksilasyon: Konvèti pregnenolone/pwojestewòn nan 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
C17,20-lyase aktivite: Konvèti 17 -metabolit idroksi sa yo nan DHEA (yon précurseur de testostewòn ak DHT).
Lè abiratewòn bloke CYP17A1, elimine prèske tout sous androjèn (testikil, adrenal, ak timè-ki sòti), anpeche kwasans selil kansè pwostat ak siviv.
Aplikasyon nan klinik (nkoloji imen)
Abiraterone Acetate apwouve globalman pou tretman kansè pwostat avanse, toujou itilize nan konbinezon akprednizon/prednisolòn(yon kortikosteroid) pou bese efè segondè (egzanp, mineralocorticoid depase). Endikasyon kle li yo enkli:
1. Kastrasyon metastatik-Kansè pwostat ki reziste (mCRPC)
mCRPC se kansè pwostat ki pwogrese malgre ADT (kastre nivo testostewòn). Abiraterone Acetate yo itilize nan de anviwònman:
Post-chimyoterapi mCRPC: Pou pasyan ki te resevwa docetaxel anvan (yon dwòg chimyoterapi). Dòz oral: 1000 mg yon fwa chak jou (sou yon lestomak vid) + prednisone 5 mg de fwa pa jou. Esè klinik yo (pa egzanp, COU-AA-301) te montre siviv pwolonje an jeneral (OS: 15.8 mwa kont {. 11.2 mwa ak plasebo) ak pwogresyon maladi an reta.
Pre-chimyoterapi mCRPC: Pou pasyan ki pa te resevwa chimyoterapi anvan. Dòz oral: 1000 mg yon fwa chak jou + prednisone 5 mg de fwa pa jou. Esè yo (pa egzanp, COU-AA-302) te demontre amelyore OS (34.7 mwa kont {. 30.3 mwa ak plasebo) ak diminye pwogresyon doulè.
2. Kastrasyon Metastatik-Kansè Pwostat Sansib (mCSPC)
mCSPC se kansè pwostat ki pwopaje nan sit byen lwen (pa egzanp, zo, gangliyon lenfatik) men ki toujou reponn a ADT. Abiraterone Acetate apwouve pou itilize nan konbinezon ak ADT ak prednisone:
Dòz oral: 1000 mg yon fwa pa jou + prednisòn 5 mg de fwa pa jou + ADT (egzanp, òmòn luteinizan -lage agonist/antagonis òmòn). Esè yo (pa egzanp, LATITUDE, STAMPEDE) te montre gwo benefis OS (medyàn OS pa rive nan kont . 34.7 mwa ak ADT sèlman) ak redwi risk pou pwogresyon maladi oswa lanmò pa ~50%.
3. Lòt Itilizasyon Ankèt
Rechèch ap kontinye pou elaji itilizasyon li pou:
Kansè pwostat ki pa -metastatik kastrasyon-rezistan (nmCRPC).
Kansè pwostat nan pasyan ki gen mitasyon BRCA (ki vize reparasyon ADN-timè ki pa gen anpil).
Kalite & Sekirite Asirans
Kòm yon dwòg nkoloji espesyalize ak kondisyon klinik strik, Abiraterone Acetate mande pou kontwòl kalite solid pou asire efikasite, pite, ak sekirite:
1. Faktori & Kontwòl Pite
Sentèz: Pwodui atravè sentèz chimik kiral milti-etap (ki enplike konstriksyon nwayo esteroyid ak atachman bag piridin), ak kontwòl strik sou stereochimi (pou asire 3 -izomè aktif). Pirifikasyon atravè kolòn chromatografi ak rkristalizasyon retire enpurte (egzanp, diastereomèr, sous-pwodwi sentetik) nan mwens pase oswa egal a 0.1%.
Konfòmite GMP: Prepare nan chanm pwòp Klas A/B (dapre direktiv ICH Q7) pou anpeche kontaminasyon mikwòb ak kwa-kontaminasyon ak lòt dwòg.
2. Atribi Kalite Kritik (CQAs)
| Atik tès la | Metòd | Kritè Akseptasyon |
|---|---|---|
| Pite ak Esè | HPLC (kolòn C18, deteksyon 254 nm) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% pite; 98.0%-102.0% tès |
| Pite chiral (3 -izomè) | Chiral HPLC (kolon ki baze sou seluloz-) | Pi gran pase oswa egal a 99.5% (izomè aktif); Mwens pase oswa egal a 0.5% (izomè 3 -inaktif) |
| Sibstans ki gen rapò | HPLC (elusyon gradyan) | Single enpurte mwens pase oswa egal a 0.2%; total enpurte mwens pase oswa egal a 0.5% |
| Metal lou | ICP-MS (Plasma endiktif kouple-Mas Spectrometry) | Pb Mwens pase oswa egal a 5 ppm, Hg Mwens pase oswa egal a 1 ppm, Cd Mwens pase oswa egal a 1 ppm, Kòm mwens pase oswa egal a 1 ppm |
| Solvang rezidyèl | GC (echantiyon espas tèt) | Klas 2 Solvang (etanòl, asetòn) Mwens pase oswa egal a 500ppm; Solvang klas 1 (benzèn, metanol) pa detekte |
| Pousantaj disolisyon (tablèt) | USP Aparèy II (metòd pedal, 0.05M HCl + 0.5% sodyòm lauril sulfat) | Pi gran pase oswa egal a 80% fonn nan 60 minit |
3. Konsiderasyon sekirite
Efè segondè: Efè segondè ki pi komen yo gen rapò ak depase mineralocorticoid (akòz CYP17A1 anpèchman ki afekte sentèz kortisol) epi yo enkli tansyon wo, ipokalimi (potasyòm ki ba), retansyon likid, ak èdèm. Sa yo jere ak prednisone konkouran. Efè segondè ki ra men ki grav gen ladan epatotoksisite (monite tès fonksyon fwa / LFT yo chak mwa), aritmi kadyak, ak ensifizans adrenal.
Kontr: Ipèsansibilite a abiraterone acetate oswa nenpòt ekssipyan; gwo twoub epatik (Child-Pugh Klas C); gwosès (risk teratojenik-fanm ki gen laj pou fè pitit ta dwe evite ekspoze).
Entèaksyon dwòg: Evite itilize ansanm ak pwodiktè CYP3A4 fò (pa egzanp, rifampin, fenitoin)-yo diminye nivo abiratewòn. Pran prekosyon ak warfarin (ogmante risk pou senyen) ak digoxin (ogmante risk aritmi ki gen rapò ak ipokalimi-).
Koperasyon & Kontak
Nou bay pharmaceutique -Abiraterone Acetate nan anbalaj espesyalize (flakon vè Amber ak desiccants) pou kenbe estabilite:
Anbalaj: 1g, 10g, 100g, oswa kantite koutim (pou R & D oswa fabrikasyon komèsyal), sele anba nitwojèn pou anpeche oksidasyon.
Sipò teknik: Bay detay COA (Sètifika analiz), done estabilite, ak dokiman regilasyon (DMF, CEP) pou sipòte enskripsyon dwòg nan mache mondyal yo (US, Inyon Ewopeyen, APAC).
Si ou se yon manifakti pharmaceutique, konpayi R&D nkoloji, oswa òganizasyon kontra fabrikasyon (CMO) ki konsantre sou terapi kansè, tanpri kontakte nou pou koperasyon detaye:
Enfòmasyon sou kontak:
Imèl: sales@huarongpharma.com
Telefòn/WhatsApp: +86 13751168070
Nou respekte prensip "bon jan kalite nkoloji-, konfòmite regilasyon, ak sekirite pasyan yo" epi n ap tann pou n sipòte devlopman ak pwovizyon tretman kansè pwostat ki sove lavi-!
Hot Tags: Abiraterone Acetate 154229-18-2, Dwòg Kansè Pwostat, Inibitè CYP17A1, Tretman mCRPC, API nkoloji, Abiraterone klas famasetik, founisè Lachin nkoloji
编辑分享
Èske abiraterone acetate ka itilize pou kont li pou trete kansè pwostat?
Èske gen nenpòt efè segondè nan abiraterone acetate?
Ki jan abiraterone acetate apwovizyone ak distribye?
Baj popilè: abiraterone acetate cas pa .: 154229-18-2, Lachin abiraterone acetate cas pa .: 154229-18-2 manifaktirè, Swèd
