Allopurinol (CAS No.: 315-30-0) - Xanthine Oxidase Inhibitor pou Hyperuricemia ak Gout
Kòm yon founisè pwofesyonèl nan famasetik engredyan pharmaceutique aktif (APIs), nou bay gwo -pite Allopurinol ki estrikteman konfòme ak estanda farmakope mondyal yo (USP, EP, BP, CP). Yon selektifInibitè xanthine oksidaz (XOI), li se klinikman apwouve pou treteiperurisemia(anwo nivo asid urik nan san) ak konplikasyon li yo-ki gen ladangout(fize egi ak gout kwonik tophaceous) aknefrolitiaz asid urik(pyè nan ren). Pa diminye pwodiksyon asid asid nan sous la, Allopurinol anpeche fòmasyon nan kristal asid asid, sa ki fè li yon terapi prensipal pou jesyon alontèm nan asid asid-maladi ki gen rapò.
Enfòmasyon de baz pwodwi
| Atik | Detay yo |
|---|---|
| Non pwodwi | Allopurinol |
| Nimewo CAS | 315-30-0 |
| Sinonim | 1H-Pyrazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; Zyloprim® (non mak pou fòmilasyon oral); Aloprim® (non mak pou fòmilasyon enjekte) |
| Fòmil molekilè | C₅H₄N₄O |
| Pwa molekilè | 136.11 |
| Aparans | Poud cristalline blan ak -blan; San odè |
| Spesifikasyon | - Klas famasetik: Pite Pi gran pase oswa egal a 99.0% (HPLC); Esay 98.0%-102.0% (baz anidrid); Pèt sou siye Mwens pase oswa egal a 0.5%; Rezid sou ignisyon Mwens pase oswa egal a 0.1%; Metal lou (Pb mwens pase oswa egal a 1ppm, Hg mwens pase oswa egal a 0.1ppm, Cd mwens pase oswa egal a 0.1ppm); Solvang rezidyèl (metanòl mwens pase oswa egal a 300ppm, etanòl mwens pase oswa egal a 500ppm); pH (1% solisyon akeuz): 5.5-7.5 |
| Pwen k ap fonn | 350-356 degre (ak dekonpozisyon) |
| Solibilite | Yon ti kras idrosolubl nan dlo (≈0.7 mg / mL nan 25 degre); Soluble nan asid dilye (egzanp, 0.1M HCl) ak alkali dilye (egzanp, 0.1M NaOH); Pratikman ensolubl nan etanòl, klowofòm, ak etè |
| Kondisyon Depo | Sere nan yon veso ki fre (15-25 degre), sèk, limyè -pwoteje; Sele pou anpeche absòpsyon imidite ak oksidasyon; Evite kontak ak ajan oksidan fò; Lavi etajè: 36 mwa pou klas pharmaceutique |
Fonksyon Nwayo ak Mekanis Aksyon
Allopurinol (CAS#315-30-0)aji nan anpeche xanthine oksidaz -yon anzim kle nan chemen metabolis purin ki konvèti ipoxantin an xanthine ak xanthine nan asid urik. Mekanis li yo vize ak irevokabl, ki pwodui de efè kritik:
1.Redui pwodiksyon asid urik
- Blokaj chemen:Asid urik se pwodwi fen dekonpozisyon purin nan imen. Dwòg la mare irevokabl nan xanthine oksidaz, bloke konvèsyon nan ipoxantin ak xanthine nan asid urik.
- Sinèrji metabolit:Nan kò a, li metabolize nan oxypurinol (alloxanthine), yon inibitè xanthine oksidaz ki aji lontan (mwatye -lavi ≈18-30 èdtan) ki pwolonje efè terapetik la, ki pèmèt yon fwa-dòz chak jou.
2.Anpeche depo kristal asid urik
- Lower Serum Asid Urik (sUA):Lè li diminye pwodiksyon asid urik, li bese nivo sUA anba pwen saturation (6 mg/dL pou granmoun;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Fonn kristal ki egziste deja:Nivo sUA ki ba yo kenbe pandan plizyè mwa rive ane piti piti fonn kristal asid urik ki te deja fòme (tophi) nan gout kwonik, sa ki diminye domaj nan jwenti ak doulè.
Aplikasyon debaz (Jaden pharmaceutique)
CAS#315-30-0 yo administre oralman (tablèt, kapsil) oswa nan venn (IV, pou ka grav tankou sendwòm liz timè). Li se yon terapi alontèm (pa pou flare gout egi) epi li egzije titrasyon dòz pou reyalize nivo sUA sib:
1. Gout kwonik & Hyperuricemia
Premye Dòz: 100 mg yon fwa chak jou (pou misyon pou minimize risk pou yo eklatman egi); ka ogmante pa 100 mg chak semèn jiskaske sUA rive nan sib (anjeneral 300-600 mg chak jou, max 800 mg chak jou pou ka grav).
Remak kle: Flare gout egi ka rive pandan premye 6-12 mwa tretman an (akòz mobilizasyon kristal). Yo rekòmande yon dòz ba-kolchisin (0.5 mg chak jou) oswa ki pa -steroyid anti-enflamatwa dwòg (NSAIDs) pou anpeche eklatman.
2. Nefrolitiyaz asid urik
Dòz: 200-400 mg chak jou (ajiste dapre nivo sUA ak fonksyon ren). Diminye eskresyon asid asid, anpeche fòmasyon nan wòch asid asid ak fonn ti wòch ki deja egziste.
3. Sendwòm Lysis timè (TLS)
Pwofilaksi: Itilize nan pasyan ki gen maladi ematolojik (egzanp, lesemi, lenfom) k ap sibi chimyoterapi (ki lakòz gwo lanmò selil ak liberasyon purin). IV/dòz oral: 600-800 mg chak jou pou 2-3 jou anvan chimyoterapi, kontinye jiskaske risk TLS rezoud.
Tretman: Dòz IV (Aloprim®) pou TLS grav ak ipèurisemi (lè pa posib konsomasyon oral), 200-400 mg/m² sifas kò chak jou.
4. Kontr
Ipèsansibilite nan Allopurinol oswa oxypurinol.
Flare gout egi (Alopurinol pa trete enflamasyon egi epi li ka vin pi mal torche).
Enfimite epatik grav (Child-Pugh Klas C) oswa fen-maladi ren (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Kalite & Sekirite Asirans
Kòm yon API preskripsyon alontèm-, Allopurinol mande pou yon kontwòl kalite rijid pou asire pite, puisans, ak sekirite-espesyalman akòz risk li genyen nan reyaksyon ipèsansiblite ak entèraksyon dwòg:
1. Faktori & Kontwòl Pite
Sentèz: Pwodui atravè sentèz chimik milti-etap (kòmanse soti nan 4,5-diaminopyrimidine-6-ol), ak etap kle ki gen ladan sikilasyon (fòme bag pyrazolo [3,4-d]pyrimidine) ak pirifikasyon atravè rkristalizasyon. Pwosesis la asire:
Enpurte minimòm (egzanp, entèmedyè sentetik, pwodwi degradasyon) Mwens pase oswa egal a 0.1% (enpurte sèl) ak Mwens pase oswa egal a 0.5% (enpurte total);
Pa gen rezidyèl metal lou oswa solvang (kritik pou itilizasyon alontèm-, paske akimilasyon ka lakòz toksisite).
Konfòmite GMP: Prepare nan chanm pwòp Klas D (daprè direktiv ICH Q7) ak siveyans anviwònman strik (patikil nan lè, konte mikwòb) pou anpeche kontaminasyon.
2. Pwotokòl Tès konplè
| Atik tès la | Metòd | Kritè Akseptasyon |
|---|---|---|
| Pite ak Esè | HPLC (kolòn C18, deteksyon 254 nm) | Pite Pi gran pase oswa egal a 99.0%; Esè 98.0%–102.0% |
| Sibstans ki gen rapò | HPLC (elisyon gradyan) | Single enpurte mwens pase oswa egal a 0.1%; Total enpurte mwens pase oswa egal a 0.5% |
| Metal lou | ICP-MS (Plasma endiktif kouple-Mas Spectrometry) | Pb mwens pase oswa egal a 1 ppm, Hg mwens pase oswa egal a 0.1 ppm, Cd mwens pase oswa egal a 0.1 ppm |
| Solvang rezidyèl | GC (pran echantiyon espas tèt, detektè FID) | Klas 2 Solvang Mwens pase oswa egal a 500ppm; Solvang klas 1 pa detekte |
| Pèt sou siye | Metòd gravimetrik (105 degre pou 2 èdtan) | Mwens pase oswa egal a 0.5% |
| Rezid sou ignisyon | Sann nan 600 degre | Mwens pase oswa egal a 0.1% |
| pH (1% solisyon akeuz) | mèt pH | 5.5–7.5 |
3. Rapèl sekirite
Efè negatif:
Komen (modèl): kè plen, dyare, gratèl, ak tèt fè mal (anjeneral rezoud ak itilizasyon kontinye).
Ra men serye:Sendwòm ipèsansibilite alopurinol(AHS)-yon reyaksyon ki menase lavi-ki karakterize pa lafyèv, gratèl (sendwòm Stevens-Johnson), malfonksyònman fwa, ak ensifizans ren (pi komen nan pasyan ki gen ensifizans ren oswa lè yo sèvi ak dyurèz).
Toksisite ren: Siveye fonksyon ren (kreyatinin serik, eGFR) regilyèman, paske ajisteman dòz yo nesesè pou fonksyon ren ki gen pwoblèm.
Entèaksyon Dwòg:
Azathioprine/mercaptopurine: Allopurinol inibit metabolis yo, ogmante risk pou yo repwesyon mwèl zo -rediksyon dòz (a 25% nan nòmal) obligatwa.
Warfarin: Ka ogmante efè antikoagulan -moniteur INR (rapò entènasyonal nòmalize) ak anpil atansyon.
Diiretik (egzanp, hydrochlorothiazide): Ogmante risk pou AHS ak iperurisemia -evite itilize konkouran si sa posib.
Koperasyon & Kontak
Nou bay Allopurinol pharmaceutique -nan fòm ki adapte pou fòmilasyon oral ak enjekte:
Klas famasetik: Fine poud (1kg–100kg pou chak lòd, sache papye aliminyòm doub -kouch ak desiccants, chaje nan tanbou fib sele) pou pwodiksyon tablèt, kapsil, oswa IV liofilize poud.
Sèvis ki gen valè-ajoute yo enkli:
BayDMF (Fichiye Mèt Dwòg)(Tip II) akCEP (Sètifika Apwopriye)pou sipòte depoze regilasyon (ANDA, NDA, MAA) nan mache mondyal yo (US, Inyon Ewopeyen, APAC).
Bay pakèt-espesifikCOA (Sètifika analiz)ak rezilta tès konplè (pite, enpurte, pH) pou konfòmite.
Sipò teknik pou devlopman fòmilasyon (egzanp, amelyorasyon solubilite pou fòmilasyon IV, pwotokòl tès estabilite).
Si ou se yon manifakti pharmaceutique, konpayi medikaman jenerik, oswa òganizasyon kontra devlopman ak manifakti (CDMO), tanpri kontakte nou pou koperasyon detaye:
Enfòmasyon sou kontak:
Imèl: sales@huarongpharma.com
Telefòn/WhatsApp: +86 13751168070
Nou respekte prensip "bon jan kalite preskripsyon-, konfòmite regilasyon, ak sekirite pasyan yo" epi nou espere fè patenarya ak endistri pharmaceutique mondyal nan swen metabolik ak nkoloji!
Baj popilè: allopurinol cas # 315-30-0, Lachin allopurinol cas # 315-30-0 manifaktirè, founisè
